该工医药科学作以酪胺作为底物、酪氨酸酶为反
时间:2019-06-28

  中药与天然药物是我国中医药体系的重要组成部分,其化学成分非常复杂,从中发现并制备具有强生物活性的苗头分子一直都是药物化学与其它学科交叉创新的重点内容。

  中国科学院科学家团队——兰州化学物理研究所西北特色植物资源化学重点实验室杨军丽团队,针对天然药物活性成分的重复分离严重、靶向制备技术缺乏、活性筛选周期长等问题,采用毛细管电泳、比色/荧光分析等技术和方法构建了天然活性化合物的快速发现新策略。医药科学

  研究人员利用多巴胺(DA)对Si NPs溶液颜色和荧光发射光谱比率变化的影响,发展了酪氨酸酶活性灵敏分析及其抑制剂/激活剂筛选新方法。该工作以酪胺作为底物、酪氨酸酶为反应催化剂,酪胺经过酶促反应生成DA,其进一步触发Si NPs溶液颜色及荧光光谱比率变化。该方法具有良好的检测选择性和灵敏度,检测限(LOD)为0.14 U/mL。医药科学利用该方法,团队成功筛选出天然来源的酪氨酸酶激活剂C7。与常用酪氨酸酶激活剂8-MOP相比,C7激活活性IC50值高1个数量级。该研究为研制酪氨酸酶激活剂药物提供了新型先导化合物。相关研究成果发表在Talanta,2019,197,113–121。

  同时,以上工作得到国家自然科学基金、甘肃省重点研发计划国合专项和兰州化物所“一三五”规划项目的资助。